БРОМГЕКСИН БЕРЛИН-ХЕМИ (BROMHEXIN BERLIN-CHEMIE)

Фармакокинетика. После перорального применения бромгексин практически полностью всасывается, при этом период полураспада составляет около 0,4 ч. Эффект первого прохождения составляет около 80%, при этом образуются биологически активные метаболиты. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Снижение концентрации в плазме крови является мультифазным. Период полураспада, который ограничивает продолжительность действия, составляет около 1 ч. Конечный Т_½ — около 16 ч. Это вызвано перераспределением небольшого количества бромгексина из тканей. Объем распределения составляет около 7 л на 1 кг массы тела. Бромгексин не накапливается. Бромгексин проникает через плаценту, в ликвор и грудное молоко. Выделяется главным образом почками в виде метаболитов. При острых заболеваниях печени возможно снижение клиренса активного вещества. При острой почечной недостаточности не может быть исключена возможность увеличения Т_½ метаболитов бромгексина. В физиологических условиях в желудке возможно нитрозирование бромгексина.

Доклинические данные по безопасности

Хроническая токсичность. Исследования на животных с применением различных доз и длительности лечения не выявили какого-либо значительного токсического потенциала для человека при обычном терапевтическом применении.

Мутагенный и канцерогенный потенциал. Исследования in vitro (тест Эймса) и in vivo/in vitro (тест на мутагенность с млекопитающим-посредником) не выявили мутагенного воздействия. Исследования канцерогенности, проведенные на животных, не выявили канцерогенного потенциала бромгексина.

Токсичность по отношению к репродуктивным органам. Бромгексин проникает через плаценту. Исследования на животных не выявили признаков тератогенного воздействия на животных. Бромгексин в терапевтических дозах не влиял на развитие и поведение потомков. Влияния на фертильность не выявлено.

Дети в возрасте до 6 лет: 1 мерная ложка 3 раза в сутки, что соответствует 12 мг бромгексина гидрохлорида в сутки.

Дети в возрасте 6–14 лет и больные с массой тела

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет: 2–4 мерные ложки 3 раза в сутки, что соответствует 24–48 мг бромгексина гидрохлорида в сутки.

Во время применения препарата рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

Продолжительность лечения зависит от показаний и течения заболевания и устанавливается в индивидуальном порядке.

Не следует применять препарат больше 4–5 сут без консультации врача.

Бромгексин 4 Берлин-Хеми следует применять с осторожностью (в меньших дозах и/или с бóльшими интервалами) пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени.

Таблетки, покрытые оболочкой, принимать после еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет: по 1–2 таблетки, покрытых оболочкой, 3 раза в сутки, что соответствует 24–48 мг/сут бромгексина гидрохлорида.

Дети в возрасте 6–14 лет, а также пациенты с массой тела

Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний и динамики развития заболевания, но она не должна превышать 4–5 сут без соответствующей рекомендации врача. При наличии нарушений функции почек или тяжелых заболеваний печени дозу препарата следует соответственно снизить.

Бромгексин 8 Берлин-Хеми противопоказан детям в возрасте до 6 лет в связи с высоким содержанием активного вещества.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; неизвестно — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны ЖКТ: обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, тошнота, боль в желудке, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — сыпь, крапивница; неизвестно — тяжелые кожные реакции (включая мультиформную эритема, синдром Стивенса — Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Общие нарушения: нарушения дыхания, головокружение, респираторный дистресс, головная боль, повышенное потоотделение, преходящее повышение показателя АсАТ в сыворотке крови, лихорадка, озноб.

При появлении реакций гиперчувствительности, анафилактических реакций или каких-либо нарушений со стороны кожи и слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение бромгексина и обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска данного лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых возможных побочных реакциях через национальную систему оповещения.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Нельзя применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, поскольку бромгексин может влиять на барьерную функцию слизистой оболочки ЖКТ.

Легкие и дыхательные пути. При нарушении бронхиальной моторики, которая сопровождается образованием большого количества бронхиального секрета (например при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия), бромгексин следует применять с осторожностью из-за возможного накопления секрета.

Со стороны печени и почек. Бромгексин Берлин-Хеми следует применять с осторожностью (в более низких дозах и/или с большими интервалами) пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени.

При тяжелой почечной недостаточности вероятна кумуляция метаболитов бромгексина, образующихся в печени. Рекомендуется периодический контроль функции печени, особенно при длительном применении.

Пропиленгликоль, сорбит. Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Бромгексин 4 Берлин-Хеми, может вызвать у детей симптомы, напоминающие таковые, как при употреблении алкоголя.

Бромгексин 4 Берлин-Хеми не следует применять у пациентов с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Калорийность составляет 2,6 ккал на 1 г сорбита.1 мерная ложка (5 мл препарата) содержит 2 г сорбита, что составляет 0,5 г фруктозы и соответствует около 0,17 ХЕ (ХО).

Сорбит может оказать легкий слабительный эффект.

Лактоза, глюкоза, сахароза. Лактоза, глюкоза и сахароза входят в состав лекарственного средства Бромгексин 8 Берлин-Хеми. Поэтому Бромгексин 8 Берлин-Хеми противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахарозы-изомальтозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. До этого времени бромгексин при беременности в клинической практике не применяли, поэтому Бромгексин Берлин-Хеми следует назначать только после тщательной оценки соотношения риск/польза врачом. Применять Бромгексин Берлин-Хеми в I триместр беременности не рекомендуется.

Период кормления грудью. Во время кормления грудью применение Бромгексин Берлин-Хеми противопоказано из-за того, что он проникает в грудное молоко.

Фертильность. В исследованиях на животных не выявлено вредного влияния бромгексина на фертильность (см. Доклинические данные по безопасности).

Дети. Бромгексин Берлин-Хеми в форме таблеток по 8 мг не предназначен для применения у детей в возрасте младше 6 лет из-за содержания большого количества активного вещества. Бромгексин 4 Берлин-Хеми применяют в педиатрической практике. Препарат назначают детям в возрасте до 2 лет только по назначению и под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бромгексин Берлин-Хеми не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Лечение. При значительной передозировке следует проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы и при необходимости назначить симптоматическую терапию. В связи с низкой токсичностью бромгексина проведение более инвазивных мероприятий по снижению всасывания препарата или с целью ускорения выведения бромгексина из организма в общем не показано. Более того, учитывая фармакокинетические характеристики бромгексина (большой объем распределения, медленное обратимое распределение и высокий уровень связывания с белками плазмы), не следует ожидать значительного повышения скорости выведения препарата при проведении гемодиализа или форсированного диуреза.

Поскольку у детей в возрасте старше 2 лет даже при значительной передозировке препаратом ожидается развитие лишь легких симптомов, меры по снижению всасывания и ускорения выведения бромгексина при приеме доз до 80 мг бромгексина гидрохлорида (что соответствует 10 таблеткам по 8 мг) можно не проводить; соответствующая граница у детей в возрасте младше 2 лет составляет 60 мг бромгексина гидрохлорида (6 мг/кг массы тела).